3 月 3 日，NMPA 官网显示， 艾力斯医药的 1 类新药、三代 EGFR 抑制剂伏美替尼（曾用名：艾氟替尼）获批上市，成为国产第二款获批的三代 EGFR 抑制剂。
甲磺酸伏美替尼（AST2818）是上海艾力斯医药科技有限公司自主研发的 1.1 类新药，为新型的第三代不可逆、选择性的 EGFR-TKI 靶向药。该代抑制剂可以有效区分野生型 EGFR 和突变 EGFR（主要是 EGFR 敏感突变、T790M 突变），对正常野生型 EGFR 抑制作用较弱，而对 EGFR 敏感突变、T790M 突变的抑制活性大大增强，从而可以在尽可能不影响正常 EGFR 活性的前提下，实现对 EGFR 敏感突变、T790M 突变体的抑制。
在 2020 年 CSCO 会议中，艾力斯医药公布了伏美替尼的最新临床数据。
I 期剂量递增试验中，伏美替尼从 20 mg/d 递增至 240 mg/d 仍未观察到剂量限制性毒性，也未获得最大耐受剂量，表现出非常良好的安全性。
IIa 期剂量扩展试验纳入 116 例患者（40 mg/d 组 6 例、80 mg/d 组 45 例，160 mg/d 组 50 例，240 mg/d 组 15 例），IIb 期关键注册临床试验纳入 220 例患者接受 80 mg/d 治疗，两项研究的主要终点均为客观缓解率（ORR），次要终点包括疾病控制率（DCR）、缓解持续时间（DOR）、无进展生存（PFS）、安全性等。从患者基线情况来看，纳入了 PS 评分 2 分的患者，L858R 突变和 CNS 转移的患者比例相对更高，尤其是在 IIb 期研究中，基线 CNS 转移患者比例接近一半（48%），这样的基线情况在其他 EGFR-TKI 研究中相对少见。
结果显示，IIa 期试验中 80 mg 组患者的 ORR 达到 77.8%（35/45；95%CI：62.9%～88.8%），中位无进展生存期（PFS）达到 11.1 个月；IIb 期研究进一步证实了伏美替尼二线治疗 EGFR T790M 突变阳性晚期 NSCLC 的确切疗效，ORR达 74.1%，DCR 达 93.6%，PFS 为 9.6 个月。更值得一提，伏美替尼强效入脑，100% 控制 CNS 转移，CNS PFS 达 11.6 个月。
